สิ่งที่ต้องรู้เกี่ยวกับ Cardene (Nicardipine)

Cardene (nicardipine) เป็นตัวป้องกันช่องแคลเซียมที่ใช้บ่อยที่สุดในการรักษาความดันโลหิตสูงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เสถียรและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal ที่เกิดจากอาการกระตุกของหลอดเลือดหัวใจ Nicardipine เป็นสมาชิกของกลุ่มแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ dihydropyradine ซึ่งหมายความว่าผลกระทบที่สำคัญจะเกิดขึ้นกับหลอดเลือดมากกว่าที่จะส่งผลต่อหัวใจ มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลและทางหลอดเลือดดำ

เนื่องจากประสิทธิภาพในการขยายหลอดเลือดจึงมีประโยชน์มากที่สุดในการรักษาโรคความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ใช้

Nicardipine เป็นยากลุ่มใหญ่ที่เรียกว่าแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ทำงานโดยการชะลอการเคลื่อนที่ของแคลเซียมไอออนไปยังเซลล์บางประเภทโดยเฉพาะเซลล์กล้ามเนื้อเรียบที่เรียงตัวตามเส้นเลือดและเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ

Nicardipine ทำงานอย่างไร

ในชั้นเรียนแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์มักจะมีผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดที่แตกต่างกันสามประการ อย่างไรก็ตามความแรงของผลกระทบทั้งสามนี้แตกต่างกันไปตามยาต่างๆในคลาสนี้ เอฟเฟกต์ทั้งสามประเภทนี้ ได้แก่ :

• ลดการไหลเข้าของแคลเซียมในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบที่ผนังหลอดเลือดซึ่งทำให้หลอดเลือดคลายตัว การคลายตัวของหลอดเลือดนี้ส่งผลให้หลอดเลือดแดงขยายตัวซึ่งมีผลในการลดความดันโลหิต
• โดยการชะลอการไหลเข้าของแคลเซียมเข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์มีแนวโน้มที่จะลดแรงบีบตัวของหัวใจซึ่งจะช่วยลดการทำงานของหัวใจและความแข็งแรงของหัวใจเต้น
• การปิดกั้นช่องแคลเซียมมีแนวโน้มที่จะทำให้การทำงานของโหนดไซนัสของหัวใจช้าลงและอัตราที่แรงกระตุ้นไฟฟ้าของหัวใจส่งผ่านโหนด AV การกระทำเหล่านี้ต่อระบบไฟฟ้าของหัวใจอาจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจช้าลงและทำให้แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง verapamil) มีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหลายชนิด

แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์แบ่งออกเป็นสองกลุ่มย่อยคือกลุ่มไดไฮโดรไพริดีนและกลุ่มที่ไม่ใช่ไดไฮโดรไพราดีน Nicardipine เป็นของอดีต

dihydropyradine calcium blockers เช่น nicardipine ได้รับการออกแบบมาโดยเฉพาะเพื่อเน้นคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือด (ดังนั้นจึงมีประโยชน์ในการรักษาความดันโลหิตสูง) และเพื่อลดผลโดยตรงต่อกล้ามเนื้อหัวใจและระบบไฟฟ้าของหัวใจ

เป็นผลให้ nicardipine (และ dihydropyradines อื่น ๆ รวมทั้ง nifedipine, felodipine และ amlodipine) สามารถใช้ได้อย่างมีประสิทธิภาพและปลอดภัยในหลาย ๆ คนที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือหัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจช้า) อาจขัดขวางการใช้ตัวบล็อกแคลเซียมที่ไม่ใช่ไดไฮโดรไพราดีน ( verapamil และ diltiazem)

การใช้งานทางคลินิก

การใช้ทางคลินิกทั่วไปสำหรับ nicardipine คือ:

การรักษาอาการแน่นหน้าอกที่มั่นคง Nicardipine ช่วยเพิ่มอาการแน่นหน้าอกโดยการขยายหลอดเลือดหัวใจรวมถึงหลอดเลือดแดงขนาดเล็กและทำให้เลือดไหลเวียนไปยังกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ซึ่งแตกต่างจาก beta-blockers หรือ non-dihydropyridine calcium channel blockers, nicardipine มีผลเพียงเล็กน้อยในการลดความแข็งแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งหมายความว่าโดยทั่วไปสามารถใช้ได้อย่างปลอดภัยกว่ายาอื่น ๆ เหล่านี้ในผู้ที่เป็นโรคคาร์ดิโอไมโอแพทีและกล้ามเนื้อหัวใจอ่อนแอ

การรักษาอาการแน่นหน้าอกเนื่องจากอาการกระตุกของหลอดเลือดหัวใจ (angina ของ Prinzmetal) อาการแน่นหน้าอกของ Prinzmetal มักพบในผู้หญิงที่มีสุขภาพแข็งแรงค่อนข้างน้อยเกิดจากอาการกระตุกในหลอดเลือดหัวใจแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ซึ่งขยายหลอดเลือดโดยทั่วไปถือเป็นยาที่เลือกใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดนี้

การรักษาความดันโลหิตสูงเรื้อรัง แคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ทั้งหมดสามารถใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงได้เนื่องจากทั้งหมดมีแนวโน้มที่จะเพิ่มการขยายตัวของหลอดเลือดและลดความดันโลหิต โดยทั่วไปแล้ว dihydropyridine calcium blockers เช่น nicardipine เป็นที่ต้องการมากกว่ายาที่ไม่ใช่ dihdropyradine เช่น verapamil เนื่องจากไม่ช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจได้มากนัก

นอกจากนี้นิคาร์ดิพีนยังเป็นยาที่นิยมใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงในผู้ที่เป็นโรคหอบหืดเนื่องจากอาจช่วยลดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในทางเดินหายใจและสามารถปรับปรุงการทำงานของปอดในผู้ที่เป็นโรคหอบหืด

การรักษาภาวะฉุกเฉินความดันโลหิตสูง การให้นิคาร์ดิพีนทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องมีประโยชน์ในการลดความดันโลหิตอย่างรวดเร็วในผู้ที่มีภาวะความดันโลหิตสูงเร่งด่วนหรือภาวะความดันโลหิตสูง ยานี้สามารถใช้ทางหลอดเลือดดำหลังการผ่าตัดได้เช่นกันเป็นมาตรการชั่วคราวในผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยความดันโลหิตสูงเรื้อรังที่ไม่สามารถใช้ยารับประทานได้

ก่อนที่จะ

ก่อนที่คุณจะได้รับยานิคาร์ดิพีนแพทย์ของคุณจะทำการประเมินอย่างละเอียดเพื่อให้แน่ใจว่านี่เป็นยาที่เหมาะสมในการรักษาสภาพของคุณ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบและความดันโลหิตสูงสามารถรักษาได้ด้วยยาหลายประเภทในหลายประเภทดังนั้นโดยทั่วไปจะมีทางเลือกในการรักษาหลายอย่างให้พิจารณา

ตัวอย่างเช่นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่คงที่มักได้รับการรักษาด้วย beta-blockers และ nitroglycerin ตัวป้องกันช่องแคลเซียมเช่น nicardipine อาจได้รับการพิจารณาก็ต่อเมื่อการรักษาด้วยยาต้านอาการเจ็บคอเริ่มต้นไม่ได้ผลตามที่ต้องการหรือหากมีเหตุผลเฉพาะที่ควรหลีกเลี่ยงการใช้ beta-blocker Nicardipine อาจไม่ใช่ตัวเลือกแรกเสมอไป

ข้อควรระวังและข้อห้าม

ขาดการศึกษาทางคลินิกโดยใช้ nicardipine ในหญิงตั้งครรภ์ ด้วยเหตุนี้ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นนั้นน่าสนใจเพียงพอที่จะเกินดุลความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น

ในขณะที่ nicardipine มีผลในการลดความแข็งแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจน้อยกว่าตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ แต่ก็ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลว

ไม่ควรใช้ Nicardipine ในผู้ที่แพ้ยานี้ นอกจากนี้ยังควรหลีกเลี่ยงในผู้ที่มีภาวะหลอดเลือดตีบอย่างรุนแรง

แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์อื่น ๆ

dihydropyridines อื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง ได้แก่ Procardia (nifedipine), Plendil (felodipine) และ Norvasc (amlodipine)

ตัวป้องกันช่องแคลเซียม Calan (verapamil) ใช้สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและหัวใจเต้นผิดจังหวะ Cardizem (diltiazem) มีผลต่อทั้งกล้ามเนื้อหัวใจและหลอดเลือดและมีแนวโน้มที่จะทนได้ดีกว่าตัวป้องกันช่องแคลเซียมอื่น ๆ

ปริมาณ

Nicardipine มีอยู่ในแคปซูลที่ปล่อยออกมาทันที (Cardene และในรูปแบบทั่วไป) ในขนาด 20 และ 30 มก. (มก.) นอกจากนี้ยังมีอยู่ในแคปซูลทั่วไปที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องในขนาด 20 มก. 45 มก. และ 60 มก.

ผู้ผลิตแคปซูล Cardene SR ได้นำผลิตภัณฑ์นี้ออกจากตลาดในปี 2560 ต่อมา FDA ได้ออกคำตัดสินที่ระบุว่า Cardene SR ไม่ได้ถูกลบออกเนื่องจากข้อกังวลด้านความปลอดภัยหรือประสิทธิผลดังนั้นการถอดออกดูเหมือนจะเป็นเพราะเหตุผลตามตลาด

Nicardipine ยังมีอยู่ในรูปแบบทางหลอดเลือดดำในขนาด 0.1 มก. 0.2 มก. และ 2.5 มก.

ปริมาณที่ระบุไว้ทั้งหมดที่ตามมาเป็นไปตามคำแนะนำของผู้ผลิตยาตรวจสอบใบสั่งยาของคุณและพูดคุยกับแพทย์ของคุณเพื่อให้แน่ใจว่าคุณได้รับปริมาณที่เหมาะสมสำหรับคุณ

การรักษาอาการแน่นหน้าอก Nicardipine เริ่มต้นในขนาด 20 มก. สามครั้งต่อวันของสูตรที่ปลดปล่อยทันทีและเพิ่มขึ้นเป็น 40 มก. สามครั้งต่อวันหากจำเป็น

การรักษาความดันโลหิตสูงเรื้อรัง Nicardipine เริ่มต้นในขนาด 20 มก. สามครั้งต่อวันของสูตรที่ปลดปล่อยทันทีและเพิ่มขึ้นเป็น 40 มก. สามครั้งต่อวันหากจำเป็น ผู้ใหญ่อาจได้รับการรักษาโดยใช้สูตรที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องในขนาด 30 ถึง 60 มก. วันละสองครั้ง

Nicardipine สามารถใช้ในเด็กที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงโดยเริ่มจาก 0.5 มก. / กก. สามครั้งต่อวันของสูตรที่ปล่อยออกมาทันที

การรักษาภาวะฉุกเฉินความดันโลหิตสูง โดยทั่วไปการให้ยา Nicardipine ทางหลอดเลือดดำจะเริ่มในขนาด 5 มก. / ชม. และเพิ่มขึ้นไม่เกินหนึ่งครั้งทุก ๆ 15 นาทีเป็นสูงสุด 15 มก. / ชม. ตามความจำเป็นเพื่อควบคุมความดันโลหิต

วิธีการใช้และจัดเก็บ

Nicardipine สามารถรับประทานได้ทั้งที่มีหรือไม่มีอาหาร แต่ผู้ที่รับประทานยานี้ควรหลีกเลี่ยงการรับประทานร่วมกับน้ำเกรพฟรุต ควรเก็บนิคาร์ดิพีนไว้ที่อุณหภูมิห้อง

ควรกลืนแคปซูลที่มีการขยายตัวออกไปทั้งตัว อย่าแยกเคี้ยวหรือบดขยี้

ผลข้างเคียง

เรื่องธรรมดา

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยจาก nicardipine ได้แก่ :

• ฟลัชชิง
• อาการบวมน้ำที่ขา
• ความดันโลหิตต่ำ
• ใจสั่น
• หัวใจเต้นเร็ว (อัตราการเต้นของหัวใจเร็ว)
• ปวดหัว
• เวียนหัว
• คลื่นไส้
• อิจฉาริษยา
• ท้องผูก

รุนแรง

อาการแพ้นิการ์ดิพีนเป็นสิ่งที่หายากและโดยปกติจะมีผื่นขึ้นแม้ว่าอาจเกิดภาวะภูมิแพ้รุนแรงได้ก็ตามอาการของโรคภูมิแพ้มักปรากฏขึ้นอย่างกะทันหันและอาจรวมถึงลมพิษคันหายใจลำบากใจสั่นคลื่นไส้อาเจียนปวดศีรษะสับสนและ เวียนหัว. Anaphylaxis เป็นเหตุฉุกเฉินทางการแพทย์และต้องได้รับการรักษาทันทีโดยการฉีดอะดรีนาลีน (เช่นเดียวกับ EpiPen) และโทร 911

คำเตือนและการโต้ตอบ

คุณไม่ควรทานนิคาร์ดิพีนหากคุณเคยมีอาการแพ้ยานี้

ผู้ที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดที่ร้ายแรงและรุนแรง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งหัวใจวายเฉียบพลันความดันโลหิตต่ำมากหัวใจล้มเหลวหลอดเลือดตีบอย่างรุนแรงหรือหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง) ไม่ควรได้รับ nicardipine

ผู้ที่เป็นโรคไตหรือตับอย่างมีนัยสำคัญไม่ควรรับประทานนิคาร์ดิพีน

ไม่แนะนำให้ใช้ Nicardipine ในระหว่างตั้งครรภ์ แต่มีการใช้ Nicardipine ทางหลอดเลือดดำเพื่อลดความดันโลหิตในสตรีที่มีภาวะครรภ์เป็นพิษเมื่อผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นได้รับการตัดสินว่ามีมากกว่าความเสี่ยง

ควรใช้ Nicardipine อย่างระมัดระวังในผู้ที่เป็นโรคกรดไหลย้อนทางเดินอาหารเนื่องจากอาจทำให้อาการนี้แย่ลงได้

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาหลายชนิดสามารถโต้ตอบกับนิโคตินได้ดังนั้นจึงเป็นเรื่องสำคัญที่คุณจะต้องแจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับยาและอาหารเสริมที่คุณอาจรับประทาน

ยาหลายชนิดเพิ่มความเร็วในการเผาผลาญนิคาร์ดิพีนและลดประสิทธิภาพ ยาเหล่านี้ ได้แก่ carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin และ rifampin

ยาอื่น ๆ อาจรบกวนการเผาผลาญของ nicardipine และทำให้ระดับเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่ง ได้แก่ clarithromycin, itraconizone และ ketoconazole

นอกจากนี้การใช้ nicardipine ร่วมกับ cyclosporine จะส่งผลให้ระดับของ cyclosporine ในเลือดเพิ่มขึ้น