Arava (leflunomide) เป็นยารับประทานที่สามารถใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินและโรคสะเก็ดเงินในระดับปานกลางถึงรุนแรง ได้รับการอนุมัติให้ใช้โดยสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 1998 Arava จัดอยู่ในกลุ่มยาต้านโรคไขข้อที่ปรับเปลี่ยนโรค (DMARD) ซึ่งทำงานโดยแบ่งเบาการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน
นอกเหนือจากยาชื่อแบรนด์ดั้งเดิมแล้ว Arava ยังมีจำหน่ายในรูปแบบทั่วไปภายใต้ชื่อทางเคมีของ leflunomide
รูปภาพ Jose Luis Pelaez Inc / Gettyมันทำงานอย่างไร
Arava เป็นหนึ่งใน DMARD ที่เก่าแก่ที่ใช้ในการรักษาโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินและโรคสะเก็ดเงินในระดับปานกลางถึงรุนแรง สิ่งนี้วางไว้ในกลุ่มของยาเช่น methotrexate และ Sandimmune (cyclosporine) ที่รักษาโรคแพ้ภูมิตัวเองโดยการยับยั้งการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันโดยรวม ยาทางชีววิทยาที่ใหม่กว่าเช่น Humira (adalimumab) และ Cimzia (certolizumab pegol) จะยับยั้งเฉพาะบางส่วนของระบบภูมิคุ้มกันเท่านั้นและด้วยเหตุนี้จึงมีแนวโน้มที่จะมีประสิทธิภาพมากขึ้นโดยมีผลข้างเคียงที่เป็นระบบน้อยลง
ในส่วนของมัน Arava ทำงานโดยการปิดกั้นการสังเคราะห์ pyrimidine ซึ่งเป็นสารประกอบอินทรีย์ที่เซลล์ภูมิคุ้มกันคือ T-cells จำเป็นต้องทำงาน การกำจัด "เชื้อเพลิง" ที่ T-cells จำเป็นต้องใช้เพื่อความอยู่รอดจะทำให้การตอบสนองของภูมิคุ้มกันโดยรวมลดลงเช่นเดียวกับการอักเสบเรื้อรังที่เกิดจากโรคภูมิต้านตนเอง
แม้ว่า Arava จะช่วยบรรเทาอาการของโรคสะเก็ดเงินและโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินได้ แต่ก็ยังทำให้คุณเสี่ยงต่อการติดเชื้อ
ใครสามารถใช้ได้
เดิมทีองค์การอาหารและยาได้อนุมัติ Arava ในการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (โรคไขข้ออักเสบชนิดหนึ่ง) ในทางเทคนิคยาไม่เคยได้รับการอนุมัติจาก FDA ในการรักษาโรคสะเก็ดเงินหรือโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน อย่างไรก็ตามเนื่องจากมีการแบ่งปันเส้นทางการเกิดโรคที่คล้ายคลึงกันกับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (RA) บางครั้ง Arava จึงถูกกำหนดให้ "ปิดฉลาก" สำหรับเงื่อนไขเหล่านี้เมื่อยา methotrexate และยาอื่น ๆ ไม่สามารถบรรเทาได้
แทบไม่เคยใช้ในการบำบัดขั้นแรกหรือสำหรับผู้ที่เป็นโรคสะเก็ดเงินระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง
Arava ได้รับการรับรองให้ใช้ในผู้ใหญ่เท่านั้น ความปลอดภัยและประสิทธิผลของ Arava ยังไม่ได้รับการยอมรับในเด็กซึ่งน่าจะมีทางเลือกในการรักษาที่ดีและปลอดภัยกว่า Arava
ปริมาณ
Arava มีให้ในรูปแบบยารับประทานในขนาด 10 มิลลิกรัม (มก.), 20 มก. และ 100 มก. นำเข้าปากพร้อมอาหารและโดยทั่วไปกำหนดดังนี้:
- 100 มก. เป็นเวลาสามวันเป็น "ปริมาณการโหลด"
- หลังจากนั้นให้รับประทาน 20 มก. ทุกวันเป็น "ขนาดยาบำรุง"
หากไม่ได้รับการยอมรับในขนาด 20 มก. สามารถลดลงเหลือ 10 มก. ต่อวัน
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงมักเกิดกับ Arava ซึ่งบางอย่างอาจคงอยู่หรือไม่สามารถทนได้ สิ่งที่ส่งผลกระทบต่อผู้ใช้อย่างน้อย 1% ได้แก่ (ตามลำดับความถี่):
- ท้องร่วง
- การติดเชื้อทางเดินหายใจ
- ผมร่วง
- ความดันโลหิตสูง
- ผื่น
- คลื่นไส้
- โรคหลอดลมอักเสบ
- ปวดหัว
- อาการปวดท้อง
- ปวดหลัง
- อาหารไม่ย่อย
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (UTI)
- เวียนหัว
- การติดเชื้ออื่น ๆ
- อาการปวดข้อและการอักเสบ
- อาการคัน
- ลดน้ำหนัก
- สูญเสียความกระหาย
- ไอ
- โรคกระเพาะและลำไส้อักเสบ (ไข้หวัดในกระเพาะอาหาร)
- เจ็บคอ
- เจ็บปาก
- อาเจียน
- ความอ่อนแอ
- ปฏิกิริยาการแพ้
- เจ็บหน้าอก
- กลาก
- อาชา (ความรู้สึกผิดปกติของผิวหนัง)
- โรคปอดบวม (ปอดอักเสบ)
- อาการน้ำมูกไหล
- โรคนิ่ว
- หายใจถี่
Anaphylaxis ซึ่งเป็นอาการแพ้อย่างรุนแรงทั้งร่างกายเกิดขึ้นไม่บ่อยกับ Arava อย่างไรก็ตามหากคุณมีอาการลมพิษหายใจถี่อัตราการเต้นของหัวใจเร็วหรือบวมที่ใบหน้าลิ้นหรือลำคอหลังจากรับประทานยาให้โทร 911 หรือขอการดูแลฉุกเฉิน
การโต้ตอบ
ไม่ควรใช้ยาภูมิคุ้มกันอื่น ๆ ร่วมกับ Arava เนื่องจากผลสะสมอาจทำให้เกิดการติดเชื้อหรือภาวะแทรกซ้อนที่รุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการใช้ methotrexate ร่วมกันอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อตับอย่างรุนแรงหรือถึงแก่ชีวิตได้ ในทำนองเดียวกันไม่ควรใช้วัคซีนลดทอนที่มีชีวิต (ที่มีชีวิต แต่ไวรัสพิการ) ในขณะที่รับ Arava เนื่องจากอาจทำให้เกิดความเจ็บป่วยที่พวกเขาต้องการป้องกันได้เนื่องจากไม่มีการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกัน หากคุณต้องการฉีดวัคซีนไม่ว่าด้วยเหตุผลใดก็ตามให้รับการฉีดวัคซีนก่อนที่จะเริ่ม Arava หรือถามแพทย์ของคุณว่ามีวัคซีนที่ปิดใช้งาน (ตาย) หรือไม่
Arava ยังสามารถโต้ตอบกับยาที่ใช้เอนไซม์ที่เรียกว่าไซโตโครม (CYP) สำหรับการเผาผลาญ Arava ยังอาศัย CYP และอาจลงเอยด้วยการแข่งขันกันเพื่อหาเอนไซม์หากใช้ร่วมกับยาเหล่านี้ ในบางกรณีอาจทำให้ความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้น (เพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษและผลข้างเคียง) หรือลดลง (ลดประสิทธิภาพของยา)
การรักษาที่มักจะมีปฏิสัมพันธ์กับ Arava ได้แก่ :
- ยาปฏิชีวนะ Cephalosporin เช่น Ceclor (cefaclor)
- H2 blockers เช่น Tagamet (cimetidine)
- Prandin (repaglinide) ใช้ในการรักษาโรคเบาหวาน
- Rifampin ใช้ในการรักษาวัณโรค
- ยา statin เช่น Crestor (rosuvastatin) และ Lipitor (atorvastatin)
- สาโทเซนต์จอห์น
การแยกขนาดยาเป็นเวลาหลายชั่วโมงอาจเป็นสิ่งที่จำเป็นเพื่อเอาชนะการมีปฏิสัมพันธ์ ในบางครั้งอาจจำเป็นต้องมีการทดแทนยา เพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์ควรแจ้งแพทย์ของคุณเกี่ยวกับยาและอาหารเสริมทั้งหมดที่คุณกำลังรับประทาน
ข้อห้าม
FDA ได้ออกคำเตือนเกี่ยวกับ Arava สองกล่องดำ คำเตือนชี้ให้เห็นถึงความเสี่ยงที่อาจก่อให้เกิดความเสียหายในประชากรสองกลุ่มที่มีการห้ามใช้ Arava:
- หญิงตั้งครรภ์จำเป็นต้องหลีกเลี่ยง Arava เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดข้อบกพร่องรวมถึงความผิดปกติของอวัยวะที่รุนแรงภาวะน้ำในสมองและการแท้งบุตร Arava จัดเป็นยา Pregnancy X ซึ่งบ่งชี้ว่าไม่ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรหลีกเลี่ยงการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
- ผู้ที่มีโรคตับอยู่ก่อนแล้ว (รวมถึงผู้ที่เป็นโรคตับแข็งหรือตับอักเสบซีเรื้อรังหรือมีเอนไซม์ตับ ALT ต่ำกว่า 2) จำเป็นต้องหลีกเลี่ยง Arava ด้วย การบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงรวมถึงความล้มเหลวของตับที่ร้ายแรงเกิดขึ้นจากการใช้ Arava
เพื่อลดความเสี่ยงผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรได้รับการทดสอบการตั้งครรภ์ก่อนที่จะเริ่ม Arava และใช้การคุมกำเนิดในระหว่างการรักษาและนานถึงสองปีหลังจากนั้นจนกว่าร่องรอยของเมตาโบไลต์ของยา (เทอริฟลูโนไมด์) ทั้งหมดจะถูกกำจัดออกจากร่างกาย
หากเกิดการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาควรหยุดยาทันที การกำจัดยาเร่งสามารถทำได้โดยใช้ cholestyramine หรือถ่านกัมมันต์ 11 วันในการระงับ
เพื่อป้องกันการบาดเจ็บของตับควรทำการตรวจคัดกรองโรคตับหรือความผิดปกติก่อนเริ่มการรักษา แม้ในผู้ที่ไม่มีอาการบ่งชี้ว่ามีปัญหาเกี่ยวกับตับควรตรวจหาเอนไซม์ในตับเป็นประจำทุกเดือนในช่วงหกเดือนแรกของการรักษาและทุก ๆ หกถึงแปดสัปดาห์หลังจากนั้น
ควรหลีกเลี่ยง Arava ในทุกคนที่แพ้ยา leflunomide หรือส่วนผสมอื่น ๆ ในยา นอกจากนี้ยังรวมถึงผู้ที่แพ้ยา Aubagio (teriflunomide) ที่ใช้ในการรักษาโรคระบบประสาทส่วนกลางเสื่อม (MS)
