เพนิซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียบางชนิด ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการท้องร่วงและปวดท้องและบางคนอาจมีอาการแพ้เพนิซิลลินซึ่งผลกระทบอาจมีตั้งแต่เล็กน้อยไปจนถึงรุนแรง
Penicillin มีให้ในรูปแบบช่องปากที่จะรับประทานทางปากหรือโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (IV เข้าหลอดเลือดดำ) หรือฉีดเข้ากล้าม (IM ในกล้ามเนื้อขนาดใหญ่) และมีเพนิซิลินหลายประเภทที่มีกลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกัน
พื้นหลัง
เพนิซิลลินทุกรูปแบบได้มาจากเชื้อราที่เรียกว่าPenicillium chrysogenum
อเล็กซานเดอร์เฟลมมิงนักวิทยาศาสตร์ชาวสก็อตให้เครดิตกับการค้นพบเพนิซิลลินในปี พ.ศ. 2472 เมื่อเขาตระหนักว่าเชื้อแบคทีเรียที่ปนเปื้อน "น้ำรา" โดยบังเอิญถูกเชื้อราฆ่าตาย จนกระทั่งในปีพ. ศ. 2484 นักวิทยาศาสตร์สามารถแยกฟอกและทดสอบยาได้สำเร็จในผู้ป่วยรายแรกของพวกเขาโดยนำไปสู่ยุคของยาปฏิชีวนะ
ในช่วงทศวรรษที่ 1960 นักวิทยาศาสตร์สามารถพัฒนายาเพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ตัวแรกที่สามารถรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างได้ ในช่วงเวลาเดียวกันกับที่พวกเขาเริ่มรับรู้ถึงภัยคุกคามของการดื้อยาเพนิซิลินซึ่งสายพันธุ์แบคทีเรียที่กลายพันธุ์ที่ต้านทานต่อยาปฏิชีวนะเริ่มปรากฏขึ้นและถูกส่งต่อไปทั่วประชากร
วันนี้มีการติดเชื้อแบคทีเรียจำนวนมากขึ้นที่ดื้อต่อยาเพนิซิลลินดั้งเดิมรวมทั้งNeisseria gonorrhoeae(gonorrhea) และ methicillin-resistantเชื้อ Staphylococcal aureus(MRSA).
Streptococcal pneumoniae(โรคปอดบวมจากเชื้อแบคทีเรีย) และบางประเภทคลอสตริเดียมและลิสเทอเรียแบคทีเรียก็ตอบสนองต่อยาปฏิชีวนะเหล่านี้น้อยลงเช่นกัน
การใช้ยาปฏิชีวนะมากเกินไปในปศุสัตว์เพื่อส่งเสริมการเจริญเติบโตเป็นที่ทราบกันดีว่าจะเพิ่มความเสี่ยงของแบคทีเรียที่ดื้อยารวมถึงซูเปอร์บั๊กตลอดห่วงโซ่อาหารอันเป็นผลมาจากความกังวลทั่วโลกที่เพิ่มขึ้นนี้สหรัฐอเมริกาจึงสั่งห้ามใช้ยาปฏิชีวนะเพื่อการเจริญเติบโต การส่งเสริมการขายในสัตว์ในปี 2560
ประเภท
เพนิซิลลินอยู่ในกลุ่มยาขนาดใหญ่ที่เรียกว่ายาปฏิชีวนะเบต้า - แลคแทม ยาเหล่านี้มีโครงสร้างโมเลกุลคล้ายกันและประกอบด้วยวงแหวนสี่อะตอมเรียกว่าเบต้า - แลคแทม เพนิซิลลินแต่ละประเภทมีโซ่ด้านข้างเพิ่มเติมที่กำหนดกิจกรรมของมัน
Penicillins ทำงานโดยจับกับโมเลกุลบนผนังของแบคทีเรียที่เรียกว่า peptidoglycan เมื่อแบคทีเรียแบ่งตัวเพนิซิลินจะป้องกันไม่ให้โปรตีนในผนังเซลล์รวมตัวกันใหม่อย่างถูกต้องทำให้เซลล์แบคทีเรียแตกและตายอย่างรวดเร็ว
เพนิซิลินธรรมชาติเป็นสารที่ได้มาโดยตรงจากเชื้อ P. chrysogenumเชื้อรา. มีเพนิซิลินธรรมชาติสองชนิด
เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์ถูกผลิตขึ้นในห้องปฏิบัติการเพื่อให้คล้ายกับสารเคมีที่พบในเชื้อ P. chrysogenum. เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์มีสี่ประเภท ได้แก่ ยาปฏิชีวนะที่กำหนดโดยทั่วไปเช่นอะม็อกซิซิลลินและแอมพิซิลลิน
ธรรมชาติเพนิซิลลินจี (เบนซิลเพนิซิลลิน)
เพนิซิลลินวี (phenoxymethylpenicillin)
อะมิโนเพนิซิลลิน (ampicillin, amoxicillin และ hetacillin)
Antistaphylococcal penicillins (cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin และ oxacillin)
เพนิซิลลินในวงกว้าง (carbenicillin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)
สารยับยั้งเบต้า - แลคตาเมส (กรด clavulanic)
แต่ละประเภทเหล่านี้มีโครงสร้างโมเลกุลที่แตกต่างกันเล็กน้อยและอาจมีการบริหารจัดการที่แตกต่างจากชนิดอื่น ๆ
เพนิซิลลินบางชนิดไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียโดยตรง ใช้ในการบำบัดร่วมกันเพื่อช่วยเอาชนะความต้านทานต่อเพนิซิลิน ตัวอย่างเช่นกรด clavulanic สกัดกั้นเอนไซม์ที่หลั่งจากแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะ (เบต้า - แลคตาเมส) ซึ่งยับยั้งการทำงานของยาปฏิชีวนะเบต้า - แลคแทม
ใช้
เพนิซิลลินใช้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียและไม่ใช้รักษาการติดเชื้อไวรัสเชื้อราหรือปรสิต โดยทั่วไปยาจะออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกซึ่งเป็นกลุ่มแบคทีเรียที่มีเพปทิโดไกลแคนอยู่ด้านนอกของผนังเซลล์ ด้วยแบคทีเรียแกรมลบชั้น peptidoglycan จะถูกฝังอยู่ใต้ชั้นของเซลล์ไขมันทำให้ยาเข้าถึงโมเลกุลได้ยากขึ้น
รายชื่อแบคทีเรียแกรมบวกที่สามารถรักษาได้ด้วยเพนิซิลลิน ได้แก่คลอสตริเดียม, ลิสทีเรีย, นีสเซอเรีย, สตาฟิโลคอคคัส,และสเตรปโตคอคคัสสกุล.
เพนิซิลลินธรรมชาติ - เพนิซิลลินจีและเพนิซิลลินวียังคงใช้อยู่ในปัจจุบันและเหมาะสมสำหรับการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียบางชนิดที่พบบ่อยและไม่ปกติ
•เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
•เยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
•เซลลูไลติส
•คอตีบ
•เน่า
• Necrotizing enterocolitis
•โรคปอดบวมจากเชื้อนิวโมคอคคัส
•คอ Strep
•ซิฟิลิส (แพร่กระจายขั้นสูงหรือมีมา แต่กำเนิด)
•บาดทะยัก
•ต่อมทอนซิลอักเสบ
•เซลลูไลติส
•ฝีในช่องปาก
•ไฟลามทุ่ง
•ไข้รูมาติก
•คอ Strep
•การติดเชื้อที่ผิวหนัง Streptococcal
•ต่อมทอนซิลอักเสบ
ในทางตรงกันข้ามยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์เช่นอะม็อกซีซิลลินซึ่งเป็นหนึ่งในยาปฏิชีวนะที่ใช้กันมากที่สุดในปัจจุบันสามารถใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจผิวหนังและการติดเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างเช่นเชื้อเอชไพโลไร, โรคลายม์และหูชั้นกลางอักเสบเฉียบพลัน
ปิดฉลาก
การใช้เพนิซิลลินนอกฉลากเป็นเรื่องปกติแม้ว่าจะใช้ยาเช่นอะม็อกซิซิลินและแอมพิซิลลินบ่อยกว่าเพนิซิลลินธรรมชาติ การใช้งานนอกฉลากรวมถึงการดูแลผู้ป่วยวิกฤตที่มีภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดหรือทารกแรกเกิดที่มีอาการหายใจลำบากเฉียบพลัน ในทั้งสองกรณีไม่ได้ระบุยาสำหรับการใช้งานดังกล่าว แต่มักถูกพิจารณาว่าจำเป็นเมื่อไม่มีตัวเลือกการรักษาอื่น ๆ
บางครั้งมีการใช้ Penicillin G นอกฉลากเพื่อรักษาการติดเชื้อของข้อต่อเทียมโรค Lyme และโรคฉี่หนูบางครั้งใช้ Penicillin V ปิดฉลากเพื่อรักษาโรค Lyme และโรคหูน้ำหนวกหรือเพื่อป้องกันการติดเชื้อในผู้ที่ได้รับการปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิด
ก่อนที่จะ
เพนิซิลลินจะได้ผลดีมากหากใช้อย่างเหมาะสม ถึงกระนั้นก็มีบางกรณีที่ยาไม่มีประสิทธิภาพในการล้างการติดเชื้อ ในกรณีเช่นนี้อาจใช้การทดสอบความไวต่อยาปฏิชีวนะ (หรือที่เรียกว่าการทดสอบความไวต่อยาปฏิชีวนะ) เพื่อตรวจสอบว่าการติดเชื้อของบุคคลนั้นตอบสนองต่อเพนิซิลลินหรือไม่
การทดสอบเริ่มต้นโดยการเพาะเลี้ยงแบคทีเรียที่นำมาจากของเหลวในร่างกายจากนั้นให้แบคทีเรียสัมผัสโดยตรงกับเพนิซิลลินประเภทต่างๆในห้องปฏิบัติการ การทดสอบความไวต่อยาปฏิชีวนะมักใช้กับผู้ที่เป็นโรคปอดบวมในชุมชนซึ่งมีความเสี่ยงสูงต่อการเจ็บป่วยหรือเสียชีวิต
ข้อควรระวังและข้อห้าม
Penicillins มีข้อห้ามหากคุณเคยแพ้ยาในตระกูล penicillin มาก่อน นอกจากนี้ควรใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งหากคุณเคยมีปฏิกิริยาแพ้ยาอย่างรุนแรงในอดีตรวมถึงอาการแพ้ยาสตีเวนส์จอห์นสันซินโดรม (SJS) หรือเนื้อร้ายที่เป็นพิษ (TEN)
หากคุณเคยมีอาการแพ้เพนิซิลลินจีหรือเพนิซิลลินวีในอดีตคุณอาจจะแพ้เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์เช่นอะม็อกซิซิลินหรือแอมพิซิลลิน
ควรใช้ยาปฏิชีวนะ beta-lactam อื่น ๆ ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่แพ้เพนิซิลลินเนื่องจากมีความเสี่ยงแม้ว่าจะมีอาการแพ้ข้ามปฏิกิริยาเล็กน้อย ซึ่งรวมถึงยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินเช่น Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxone) และ Suprax (cefixime)
หากคุณกังวลว่าคุณอาจแพ้เพนิซิลินคุณสามารถทำการทดสอบการแพ้ทางผิวหนังเพื่อดูว่าคุณตอบสนองต่อยาที่วางไว้ใต้ผิวหนังในปริมาณหนึ่งนาทีหรือไม่
ควรใช้เพนิซิลลินด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งหากคุณมีภาวะไตวายเฉียบพลัน (ไต) เพนิซิลลินส่วนใหญ่ถูกขับออกทางไตและการทำงานของไตที่ลดลงอาจทำให้ยาสะสมจนถึงระดับที่เป็นพิษ การใช้ยาเพนิซิลินเกินขนาดที่ตามมาอาจทำให้เกิดอาการกระสับกระส่ายสับสนมึนงงกระตุกผิดปกติและในบางกรณีอาการโคม่า
ปริมาณ
ปริมาณที่แนะนำของ penicillin G และ penicillin V อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับโรคโรคและอายุของผู้ที่ได้รับการรักษา
ปริมาณจะวัดได้หลายวิธีขึ้นอยู่กับสูตร ในผู้ใหญ่มักวัดเป็นหน่วยหรือมิลลิกรัม (มก.) ในเด็กอาจคำนวณขนาดยาเป็นมิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวต่อวัน (มก. / กก. / วัน) หรือหน่วยต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวต่อวัน (หน่วย / กก. / วัน)
เด็ก: 150,000 ถึง 250,000 หน่วย / กก. / วันในสี่ครั้งที่แบ่งเป็นเวลา 7 ถึง 14 วัน
เด็ก: 150,000 ถึง 300,000 หน่วย / กก. / วันในปริมาณที่แบ่งออกเป็นสี่ถึงหกครั้ง (ระยะเวลาแตกต่างกันไปตามความรุนแรงของการเจ็บป่วย)
เด็ก: 150,000 ถึง 300,000 หน่วย / กก. / วันในปริมาณที่แบ่งออกเป็นสี่ถึงหกครั้ง (ระยะเวลาแตกต่างกันไปตามความรุนแรงของการเจ็บป่วย)
เด็ก: 200,000 ถึง 300,000 หน่วย / กก. / วันในสี่ถึงหกครั้งแบ่งเป็นเวลา 10 ถึง 14 วัน
เด็ก: 125 ถึง 250 มก. ทุก 12 ชั่วโมงตามต้องการ
เด็ก: 250 ถึง 500 มก. ทุก 8 ถึง 12 ชั่วโมงเป็นเวลา 10 วัน
การปรับเปลี่ยน
หากคุณเป็นโรคไตคุณอาจต้องใช้ยาเพนิซิลลินที่ต่ำลงเพื่อป้องกันความเป็นพิษของยา โดยทั่วไปแนะนำให้ลดขนาดยาเมื่อค่า creatinine clearance (การวัดการทำงานของไต) น้อยกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาที (มล. / นาที)
ในทางกลับกันหากคุณได้รับการรักษาด้วยการฟอกเลือดคุณอาจต้องใช้ยาในปริมาณที่สูงขึ้นเนื่องจากการฟอกเลือดสามารถเร่งการขับเพนิซิลลินออกจากเลือดได้
วิธีการใช้และจัดเก็บ
เพนิซิลลินกรัม
Penicillin G มีให้เลือกทั้งแบบผสมหรือแบบผงที่สร้างขึ้นใหม่ด้วยน้ำที่ปราศจากเชื้อสำหรับฉีด คุณสามารถเก็บสารละลายที่ผสมไว้ล่วงหน้าในตู้เย็นหรือช่องแช่แข็งได้ในขณะที่สูตรผงสามารถเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องได้อย่างปลอดภัย ป.....................
การฉีด Penicillin G ไม่ได้รับการดูแลด้วยตนเอง
เพนิซิลลินวี
Penicillin V มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดหรือผงรสเชอร์รี่ผสมกับน้ำ ทั้งสองอย่างสามารถเก็บไว้ได้อย่างปลอดภัยในอุณหภูมิห้อง เมื่อสร้างผงเสร็จแล้วควรเก็บไว้ในตู้เย็นและทิ้งหลังจากผ่านไป 14 วัน
ควรรับประทาน Penicillin V ในขณะท้องว่างเพื่อให้แน่ใจว่ามีการดูดซึมสูงสุด ควรรับประทานก่อนอาหารอย่างน้อยหนึ่งชั่วโมงหรืออย่างน้อยสองชั่วโมงหลังอาหาร
หากคุณพลาดยาเพนิซิลลินวีให้รับประทานทันทีที่คุณจำได้ หากใกล้ถึงเวลาของการให้ยาครั้งต่อไปให้ข้ามปริมาณและดำเนินการต่อตามปกติ อย่าเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่าในปริมาณ
ใช้ตามคำสั่ง
กินเพนิซิลลินตามคำแนะนำและให้เสร็จทุกครั้ง อย่าหยุดเพราะคุณรู้สึกดี คุณต้องเข้าร่วมหลักสูตรทั้งหมดเพื่อให้แบคทีเรียทั้งหมดถูกกำจัด แบคทีเรียที่เหลืออยู่จำนวนเล็กน้อยสามารถแพร่กระจายได้เมื่อหยุดการรักษา
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงของเพนิซิลลินส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและเกิดขึ้นชั่วคราวและจะหายไปเองโดยไม่ต้องรับการรักษา แต่บางครั้งผลข้างเคียงอาจรุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิตและต้องได้รับการดูแลในกรณีฉุกเฉิน
เรื่องธรรมดา
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของเพนิซิลลิน (มีผลต่อผู้ใช้อย่างน้อย 1%) ได้แก่
- ท้องร่วง
- ปวดหัว
- ปวดท้อง
- คลื่นไส้หรืออาเจียน
- ผื่นหรือลมพิษ (มักไม่รุนแรงถึงปานกลาง)
- อาการปวดบริเวณที่ฉีดยา (ด้วยเพนิซิลลินจี)
- ลิ้นมีขนสีดำ
- กล้ามเนื้อกระตุก
- เชื้อราในช่องปาก
- การติดเชื้อยีสต์ในช่องคลอด
ไข้และ angioedema (เนื้อเยื่อบวม) อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน แต่พบได้น้อยกว่า
รุนแรง
หนึ่งในข้อกังวลที่ร้ายแรงที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้เพนิซิลลินคือความเสี่ยงต่อการเป็นโรคภูมิแพ้ทั้งร่างกายที่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตที่เรียกว่า anaphylaxis การเกิด anaphylaxis ที่เกิดจากเพนิซิลลินที่แท้จริงส่งผลกระทบต่อประมาณหนึ่งถึงห้าในทุกๆ 100,000 คน
Anaphylaxis อาจได้รับอันตรายร้ายแรงหากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษา อาจทำให้ช็อกโคม่าระบบทางเดินหายใจหรือหัวใจล้มเหลวและถึงขั้นเสียชีวิตได้
ควรโทรหา 911 เมื่อใด
ขอการดูแลฉุกเฉินหากคุณพบอาการบางส่วนหรือทั้งหมดของการเกิด anaphylaxis หลังจากได้รับยาเพนิซิลลิน:
- หายใจถี่
- หายใจไม่ออก
- เวียนศีรษะวิงเวียนศีรษะหรือเป็นลม
- ผื่นหรือลมพิษรุนแรง
- หัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติ
- อาการบวมที่ใบหน้าลิ้นหรือลำคอ
- ความรู้สึกของการลงโทษที่กำลังจะเกิดขึ้น
ในบางครั้งเพนิซิลลินอาจทำให้เกิดไตอักเสบเฉียบพลันซึ่งเป็นภาวะไตอักเสบส่วนใหญ่มักเกิดจากปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันที่ผิดปกติต่อยา อาการต่างๆ ได้แก่ คลื่นไส้ผื่นไข้ง่วงนอนปัสสาวะออกลดลงการคั่งของของเหลวและอาเจียน กรณีส่วนใหญ่ไม่รุนแรง แต่บางรายอาจร้ายแรงและทำให้เกิดการบาดเจ็บที่ไตเฉียบพลัน
Penicillins เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะทั้งหมดมีความเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นClostridium difficileท้องร่วง. สิ่งนี้เกิดขึ้นเมื่อแบคทีเรียที่มีอยู่ตามปกติในลำไส้ถูกกำจัดโดยยาปฏิชีวนะค. difficileแบคทีเรียที่จะแพร่กระจาย กรณีส่วนใหญ่ไม่รุนแรงและสามารถรักษาได้ง่าย แต่ค. difficileเป็นที่ทราบกันดีในบางครั้งที่ทำให้เกิดอาการลำไส้ใหญ่บวมอย่างรุนแรง megacolon ที่เป็นพิษและเสียชีวิต
คำเตือนและการโต้ตอบ
โดยทั่วไปแล้ว Penicillins ถือว่าปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ด้วยเหตุนี้ยาจึงจัดอยู่ในกลุ่มยาตั้งครรภ์ประเภท B ซึ่งหมายความว่าการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าไม่มีความเสี่ยงต่อการเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ แต่ยังไม่มีหลักฐานในมนุษย์
หากคุณกำลังตั้งครรภ์วางแผนที่จะตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรพูดคุยกับแพทย์ของคุณเพื่อทำความเข้าใจถึงประโยชน์และความเสี่ยงของการใช้เพนิซิลลิน
ยาหลายชนิดสามารถโต้ตอบกับเพนิซิลลินได้บ่อยครั้งโดยการแย่งชิงไต สิ่งนี้สามารถเพิ่มความเข้มข้นของเพนิซิลินในเลือดรวมทั้งความเสี่ยงของผลข้างเคียงและความเป็นพิษของยา ยาอื่น ๆ สามารถเร่งการขับเพนิซิลินออกจากร่างกายและลดประสิทธิภาพของยาได้
ในบรรดายาที่มีแนวโน้มที่จะทำปฏิกิริยากับเพนิซิลลิน ได้แก่ :
- ยาต้านการแข็งตัวของเลือด (ทินเนอร์เลือด) เช่น Coumadin (warfarin)
- ยาขับปัสสาวะ (ยาน้ำ) เช่น Lasix (furosemide) และ Edecrin (กรด ethacrynic)
- ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์เช่นแอสไพริน Tivorbex (อินโดเมธาซิน) และฟีนิลบิวทาโซน
- Sulfanomides เช่น Bactrim (sulfamethoxazole / trimethoprim), Azulfidine (sulfasalazine) และ Truxazole (sulfisoxazole)
เพื่อหลีกเลี่ยงการมีปฏิสัมพันธ์ควรแจ้งให้แพทย์ทราบเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ไม่ว่าจะเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ยาที่ไม่ต้องสั่งโดยแพทย์สารอาหารสมุนไพรหรือสันทนาการ