รายชื่อยาต้านไวรัสเอชไอวีที่ได้รับอนุมัติ

รูปภาพ Ridofranz / Getty

ยาต้านไวรัสใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี พวกมันทำงานโดยการปิดกั้นขั้นตอนของวงจรชีวิตของไวรัสและด้วยการทำเช่นนั้นป้องกันไม่ให้จำลองซ้ำ ยาเสพติดถูกแบ่งออกเป็นหกคลาสที่แตกต่างกันโดยส่วนใหญ่ตามขั้นตอนของวงจรชีวิตที่พวกเขายับยั้ง

ในปี 2564 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้ให้การอนุมัติให้กับตัวแทนยา 26 รายและยาที่ใช้ร่วมกันในปริมาณคงที่ (FDC) 22 รายการซึ่งประกอบด้วยยาต้านไวรัสตั้งแต่สองตัวขึ้นไปซึ่งรวมถึงสูตรยาต้านไวรัสตัวแรกที่เรียกว่า Cabenuva ซึ่งต้องใช้ ฉีดเดือนละครั้งแทนที่จะต้องรับประทานยาทุกวัน

การรักษาด้วยยาต้านไวรัสกำลังเปลี่ยนแปลงไปอย่างรวดเร็วโดยตัวแทนยารุ่นใหม่ให้ผลข้างเคียงน้อยมีความทนทานมากขึ้นและลดความเสี่ยงในการดื้อยา ในอดีตการรักษาด้วยยาต้านไวรัสถูกอธิบายว่าเป็น "ค๊อกเทล" ซึ่งเป็นยาสามตัว วันนี้ด้วยเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้นและอายุการใช้งานครึ่งชีวิตของยาที่ยาวนานขึ้นการรักษาด้วยยาต้านไวรัสอาจเกี่ยวข้องกับยาร่วมสูตรเพียงสองตัว

ในขณะที่มีการเพิ่มยาต้านไวรัสใหม่หลายตัวในคลังแสงการรักษาตั้งแต่ปี 2010 แต่ยารุ่นเก่าเช่น Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosine), Viracept (nelfinavir) และ Zerit (stavudine) ยกเลิกการผลิตและไม่ได้ใช้งานอีกต่อไป

สารยับยั้งการเข้า / สิ่งที่แนบมา

ตามชื่อของพวกเขาสารยับยั้งการเข้า / สิ่งที่แนบมาทำงานโดยการปิดกั้นความสามารถของไวรัสในการติดหรือเข้าสู่เซลล์โฮสต์ที่มีสุขภาพดี พวกเขาทำได้โดยการจับกับตัวรับที่แตกต่างกันบนพื้นผิวของเซลล์โฮสต์ที่เอชไอวีใช้เพื่อล็อคเข้าและ / หรือเข้าสู่เซลล์ หากปราศจากวิธีการเข้าสู่เซลล์เอชไอวีจะไม่สามารถแพร่พันธุ์ได้

ชั้นยา: สารยับยั้งการเข้า / สิ่งที่แนบมาชื่อแบรนด์ชื่อสามัญปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารFuzeonenfuvirtide90mg ฉีด 2x / วันไม่สามารถใช้ได้Rukubiofostemsavirหนึ่งเม็ด 600 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารSelzentrymaraviroc- หนึ่งเม็ด 150 มก. 2x / วัน
- หนึ่งเม็ด 300 มก. 2x / วัน
- สองเม็ด 300 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารโทรการ์โซอิบาลิซูแมบ-2,000mg การให้ยาทางหลอดเลือดดำเป็นขนาดยาเหนี่ยวนำ
-800 มก. ให้ยาทางหลอดเลือดดำทุกสองสัปดาห์ไม่สามารถใช้ได้

Integrase Inhibitors

อินทิเกรซอินฮิบิเตอร์ทำงานโดยการปิดกั้นการรวมตัวของดีเอ็นเอของเอชไอวีเข้ากับดีเอ็นเอของเซลล์โฮสต์ซึ่งเป็นกระบวนการที่เรียกว่าการรวม พวกเขาทำได้โดยการยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสที่เรียกว่าอินทิเกรส

DRUG CLASS: Integrase Inhibitorsชื่อแบรนด์ชื่อสามัญปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารไอเซนเทรสraltegravirหนึ่งเม็ด 400 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารIsentress HDraltegravirหนึ่งเม็ด 600 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารTivicayโดลูเทกราเวียร์- ผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษา:
หนึ่งเม็ด 50 มก. 1x / วัน
- ผู้ป่วยที่มีความต้านทานต่อ Isentress:
หนึ่งเม็ด 50 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารโวคาเบรียคาโบเทกราเวียร์หนึ่งเม็ด 30 มก. 1x / วัน (รับประทานโดยเฉพาะกับ Edurant ทางปากเป็นเวลาหนึ่งเดือนเป็นขนาดยาชักนำสำหรับ Cabenuva Extended-release injection - ดู "FDC Drugs" ด้านล่าง)ถ่ายกับอาหาร

สารยับยั้ง Nucleoside Reverse Transcriptase

เพื่อให้เอชไอวีทำซ้ำได้จะใช้เอนไซม์ที่เรียกว่า reverse transcriptase เพื่อแปล RNA ของไวรัสให้เป็น DNA แบบเกลียวคู่ซึ่งจะรวมเข้ากับนิวเคลียสของเซลล์โฮสต์เพื่อ "จี้" เครื่องจักรทางพันธุกรรมของมัน ด้วยการทำเช่นนี้เอชไอวีสามารถเริ่มสร้างสำเนาของตัวเองได้หลายชุด

Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) ขัดขวางการทำงานของ reverse transcriptase และป้องกันการจำลองแบบของไวรัสด้วยการทำเช่นนั้น

ชั้นยา: สารยับยั้งการเปลี่ยนถ่ายย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ (NRTIs)ชื่อแบรนด์ชื่อสามัญปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารEmtrivaemtricitabine- หนึ่งเม็ด 100 มก. 1x / วัน
- หนึ่งเม็ด 150 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารเอพิเวียร์ลามิวูดีน- หนึ่งเม็ด 300 มก. 1x / วัน
- หนึ่งเม็ด 150 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารเรโทรเวียร์AZT, ไซโดวูดีนหนึ่งเม็ด 300 มก. 2x / วันอาหารอาจบรรเทาอาการไม่สบายท้องวิเรียดเทโนโฟเวียร์หนึ่งเม็ด 300 มก. 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารZiagenอะบาคาเวียร์- สองเม็ด 300 มก. 1x / วัน
- หนึ่งเม็ด 300 มก. 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหาร

Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors

non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) ยังบล็อก reverse transcriptase แต่ด้วยวิธีอื่น แทนที่จะยึดติดกับ DNA ของไวรัสเช่น NRTIs NNRTIs จะผูกมัดโดยตรงกับเอนไซม์โดยปิดกั้นการกระทำของมัน

ชั้นยา: สารยับยั้ง Transcriptase Reverse Transcriptase ที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTIs)ชื่อแบรนด์ชื่อสามัญปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารEdurantrilpivirineหนึ่งเม็ด 25 มก. 1x / วันทานคู่กับอาหารการโต้ตอบetravirineหนึ่งเม็ด 200 มก. 2x / วันทานคู่กับอาหารPifeltrodoravirineหนึ่งเม็ด 100 มก. 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารSustivaefavirenzหนึ่งเม็ด 600 มก. 1x / วันรับประทานขณะท้องว่างควรรับประทานก่อนนอนViramune IR (ปล่อยทันที)เนวิราพีน- 14 วันแรก:
200mg แท็บเล็ต 2x / วัน
- ปริมาณการบำรุงรักษา:
200mg แท็บเล็ต 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารViramune XR (รุ่นขยาย)เนวิราพีน- 14 วันแรก:
หนึ่ง 200mg IR แท็บเล็ต 1x / วัน
- ปริมาณการบำรุงรักษา:
หนึ่ง 400mg XR แท็บเล็ต 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหาร

สารยับยั้งโปรตีเอส

สารยับยั้งโปรตีเอส (PIs) ทำงานโดยการปิดกั้นเอนไซม์ที่เรียกว่าโปรตีเอส เมื่อเอชไอวีเข้ายึดกลไกทางพันธุกรรมของเซลล์โฮสต์แล้วมันจะสร้างโปรตีนสายโซ่ยาวที่ต้องถูกตัดเป็นชิ้นเล็ก ๆ (โดยโปรตีเอส) เพื่อที่จะประกอบเป็นอนุภาคของไวรัสตัวใหม่โดยการจับกับโปรตีเอสทำให้โปรตีนสายโซ่ยาวไม่สามารถ ถูกตัดออกและไม่สามารถผลิตอนุภาคไวรัสใหม่ได้

DRUG CLASS: สารยับยั้งโปรตีเอสชื่อแบรนด์ชื่อสามัญปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารAptivusทิปรานาเวียร์สองแคปซูล 250 มก. + 200 มก. Norvir 2x / วันทานคู่กับอาหารได้ดีที่สุดLexivafosamprenavir- สองเม็ด 700 มก. 2x / วัน
- สองเม็ด 700mg + 100mg Norvir 1x / วัน
-ผู้ป่วยที่มีความล้มเหลวของ PI ก่อนหน้านี้:
หนึ่งเม็ด 700mg + 100mg Norvir 2x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารพรีซิสต้าดารุนาเวียร์-800mg + 100mg Norvir 1x / วัน
-ผู้ป่วยที่ทราบระดับความต้านทานที่เกี่ยวข้องกับ Prezista:
หนึ่งเม็ด 600mg + 100mg Norvir 2x / วันถ่ายกับอาหารเรยาทาซatazanavir- สองแคปซูล 200 มก. 1x / วัน
-300mg + 100mg Norvir 1x / วันทานคู่กับอาหารเบา ๆ

สารเพิ่มประสิทธิภาพทางเภสัชจลนศาสตร์

เรียกอีกอย่างว่า HIV boosters ยาเหล่านี้ใช้เพื่อ "เพิ่ม" ความเข้มข้นของสารยับยั้งโปรตีเอสในกระแสเลือด หากไม่มีพวกเขาความเข้มข้นของ PI ที่มาพร้อมกันจะลดลงอย่างรวดเร็วต่ำกว่าระดับการรักษาทำให้ไวรัสมีโอกาสที่จะทำซ้ำได้

ระดับยา: สารเพิ่มประสิทธิภาพทางเภสัชจลนศาสตร์ชื่อแบรนด์ชื่อสามัญการให้ยาสำหรับผู้ใหญ่โดยทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารนอร์เวียร์ritonavirปริมาณจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับสิ่งที่ใช้กับ PI
(ในทางเทคนิคคือตัวยับยั้งโปรตีเอส)ถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารTybostCobicistat150 มก. 1x / วัน
(ในทางเทคนิคคือตัวยับยั้ง CYP3A)ถ่ายกับอาหาร

ยาผสมในปริมาณคงที่

ยาที่ใช้ร่วมกันในขนาดยาคงที่ (FDC) ช่วยลดภาระยารายวันที่ผู้ติดเชื้อเอชไอวีอาจต้องเผชิญเมื่อได้รับการรักษาด้วยยาต้านไวรัส ยา FDC บางชนิดใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ คนอื่นใช้เองทั้งหมด

จากยา 22 FDC ที่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหรัฐอเมริกา 14 รายการเป็นการรักษาแบบ all-in-one วันละครั้ง

ยาผสมในปริมาณคงที่ (FDC)ชื่อแบรนด์สารบัญปริมาณผู้ใหญ่ทั่วไปหมายเหตุเกี่ยวกับอาหารAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg Vireadหนึ่งเม็ด 1x / daillyรับประทานขณะท้องว่างควรรับประทานก่อนนอนBiktarvy50mg bictegravir + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamideหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารCabenuva400-600mg cabotegravir + 600-900mg Edurant (ในกระบอกฉีดยาที่บรรจุไว้แล้วแยกต่างหาก)- การฉีดยาเริ่มต้น: การฉีดคาโบเทกราเวียร์ 600 มก. หนึ่งครั้งและการฉีด Edurant หนึ่งครั้ง 900 มก. สำหรับเดือนที่หนึ่ง (หลังจากได้รับ Vocabria ในปริมาณที่เหนี่ยวนำเท่านั้น - ดู "Intergrase Inhibitors" ด้านบน)
- การฉีดสารทำความสะอาด: การฉีด cabotegravir 400 มก. หนึ่งครั้งและการฉีด Edurant 600 มก. 1 ครั้ง / เดือนหลังจากนั้นไม่สามารถใช้ได้Cimduo300mg Emtriva + 300mg Vireadหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารCombivir300 มก. Retrovir
+ 150 มก. Epivirหนึ่งเม็ด 2x / วันอาหารอาจบรรเทาอาการไม่สบายท้องComplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread- หนึ่งเม็ด 1x / วัน
- สำหรับผู้ที่ใช้ rifabutin: หนึ่งเม็ดบวกเพิ่ม 25mg Edurant 1x / วันถ่ายกับอาหารDescovy200 มก. Emtriva + 25 มก. tenofovir alafenamideวันละหนึ่งเม็ดถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารเดลสตริโก100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread- หนึ่งเม็ด 1x / วัน
- สำหรับผู้ที่รับประทาน rifabutin: 1 เม็ด 1 ครั้ง / วันตามด้วย Pifeltro 100 มก. 12 ชั่วโมงต่อมาถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารDovato50 มก. Tivicay + 300 มก. Epivir- หนึ่งเม็ด 1x / วัน
- สำหรับผู้ที่ใช้ rifabutin หรือ carbemazepine: 1 เม็ด 1 ครั้ง / วันตามด้วย Tivicay 50 มก. 12 ชั่วโมงต่อมาถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารEpzicom600 มก. Ziagen
+ 300 มก. Epivirหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารEvotaz300mg Reyataz
+ 150 มก. Tybostหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายกับอาหารGenvoya150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
200 มก. Emtriva + 10 มก. tenofovir alafenamideหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายกับอาหารJuluca50 มก. Tivicay + 25mg Edurant- หนึ่งเม็ด 1x / วัน
- สำหรับผู้ที่ใช้ rifabutin: หนึ่งเม็ดบวกเพิ่ม 25mg Edurant 1x / วันถ่ายกับอาหารคาเลตราโลปินาเวียร์ 200 มก. + นอร์เวียร์ 50 มก- สองเม็ด 2x / วัน
- ผู้ที่มีการกลายพันธุ์น้อยกว่า 3 ครั้งที่เกี่ยวข้องกับการดื้อยาโลพินาเวียร์:
สี่เม็ด 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารOdefsey25mg Edurant + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamideหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายกับอาหารPrezcobix800 มก. Prezista
+ 150 มก. Tybostหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายกับอาหารSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamideหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายกับอาหารSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Vireadหนึ่งเม็ด 1x / วันรับประทานขณะท้องว่างควรรับประทานก่อนนอนSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Vireadหนึ่งเม็ด 1x / วันรับประทานขณะท้องว่างควรรับประทานก่อนนอนStribild150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
200mg Emtriva + 300mg Vireadหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายกับอาหารTriumeq600 มก. Ziagen + 50 มก. Tivicay + Epivir 300 มกหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหารTruvada300 มก. Viread
+ 200 มกหนึ่งเม็ด 1x / วันถ่ายโดยมีหรือไม่มีอาหาร